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1、功能主治 用于痢疾杆菌导致的慢性菌痢和敏感菌痢和其它敏感致病菌导致的肠炎等。
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3、 【性 状】 本品为类白色片。
4、 【适 应 症】 用于痢疾杆菌导致的慢性菌痢和其它敏感致病菌导致的肠炎等。
5、 【规 格】 每片含磺胺甲恶唑0.4g、甲氧苄啶80mg、颠茄流浸膏8mg 【用法用量】口服。
6、首剂2片,熬头天服3次,以后一日2次,3~5天1个疗程,继续服用需遵医嘱。
7、 【不良反映】 1.过敏反映较为常见 ,可表现为药疹 ,紧张者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等 ;也有表现为光敏反映、药物热、中心环节关头及肌肉疼痛、发烧等血清病样反映。
8、偶见过敏性休克。
9、2.中性粒细胞减少或者缺乏症、血小板减少症及再生障碍性血虚。
10、患者可表现为咽痛、发烧、惨白和出血偏向。
11、3.溶血性血虚及猩红蛋白尿。
12、这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成报酬多见。
13、 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。
14、由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位, 可致游离胆红素增高。
15、新生儿肝功能不完善, 对于胆红素处理差, 故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸, 偶可发生核黄疸。
16、5.肝脏损害。
17、可发生黄疸、肝功能减退, 紧张者可发生急性肝坏死。
18、6.肾脏损害。
19、可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或者肾小管坏死的紧张不良反映。
20、 7.恶心、吐逆、胃纳减退、拉稀、头痛、乏力等, 一般症状轻微。
21、偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
22、8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
23、 9.中枢神经器官系统毒性反映偶可发生, 表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或者抑郁感。
24、10.口干,视力模糊,心率增速,皮肤潮红,眩晕等。
25、紧张者可有瞳孔散大、愉快、烦躁。
26、 【禁忌】1.对于SMZ和TMP过敏者禁用;2.由巨幼红细胞性血虚患者禁用。
27、3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
28、4.新生儿及二个月的婴儿禁用。
29、5.重度肝肾功能损害者禁用。
30、 6.青光眼、眼内压高患者禁用。
31、 7、心动过速,患者禁用。
32、 八、前列腺肥大患者禁用。
33、 9、幽门梗阻患者禁用。
34、 【注意事项】 1.交织过敏反映。
35、对于一种磺胺药呈现过敏的患者对于其它磺胺药也可能过敏。
36、 2.肝脏损害。
37、可发生黄疸、肝功能减退,紧张者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免应用。
38、 3.肾脏损害。
39、可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期间应多饮水,连结高尿流量,如应用本品疗程长、剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反映。
40、掉水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或者避免应用本品。
41、肾功能减退患者不宜应用本品。
42、 4.对于呋塞米、砜类、噻嗪类住进排尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对于磺胺药亦可过敏。
43、 五、胃与十二指肠溃疡及心思弱竭患者慎用。
44、 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可穿行血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发明有致畸效用。
45、本品可自奶水中分泌,奶水中液体浓度约可达母体血药液体浓度的50%~100%,药物可能对于婴儿孕育发生影响。
46、本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性血虚发生的可能。
47、故哺乳期妇女不宜应用本品。
48、 【小童用药】 由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血液体浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及二个月以下婴儿的应用属禁忌。
49、小童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
50、 【老年用药】 老年患者应用本品时发生紧张不良反映的时机增加:如紧张皮疹等皮肤过敏反映及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常,同时应用住进排尿药者更易发生。
51、因此老年患者宜避免使用,确有指征时需权衡好处害处后决议。
52、 【药物相互效用】 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使分泌增多。
53、2.不能与对于氨基苯甲酸合用,对于氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,二者相互拮抗。
54、 3.下列药物与本品同历时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或者抑制其代谢,以致药物效历时间延长或者发生毒性反映,因此当这些药物与本品同时应用,或者在应用本品之后使历时需调整其剂量。
55、此类药物包孕口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
56、4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对于造血系统的不良反映。
57、如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药同历时,应严紧观察可能发生的毒性反映。
58、5.与紧急避孕药(雌激素类)永劫间合用可导致避孕的靠得住性减少,并增加经期外出血的时机。
59、6.与溶栓药物合历时,可能增大其潜在的毒性效用。
60、7.与肝毒性药物合历时,可能导致肝毒性发生率的增高。
61、对于此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
62、8.与光敏药物合历时,可能发生光时刻敏效用的相加。
63、9.接受本品治疗者对于维他命K的需要量增加。
64、10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分化孕育发生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物。
65、使发生结晶尿的危险性增加。
66、11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当二者同历时可增强保泰松的效用。
67、12.磺吡酮与本品合历时可减少后者自肾小管的分泌,其血药液体浓度持久升高易孕育发生毒性反映,因此在应用磺吡酮期偶尔在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
68、当磺吡酮疗程较永劫,对于本品的血药液体浓度宜举行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
69、13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝效用。
70、14.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。
71、15.利福平与本品合历时,可较着使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。
72、16.不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基有机化合物类药物合用,也不宜在应用其它叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有孕育发生骨髓再生不良或者巨幼红细胞血虚的可能。
73、17.不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的TMP合用二者血药液体浓度均可升高,氨苯砜液体浓度的升高使不良反映增多且加剧,尤其是高铁猩红蛋白血症的发生。
74、18.避免与盘尼西林类药物合用,因为本品可能滋扰此类药物的杀菌效用。
75、 【药物超过限量】 本品的血液体浓度不应超过200μg/ml, 超过此液体浓度,不良反映发生率增高,毒性增强。
76、超过限量短时间服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、吐逆、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发烧、血尿、结 晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。
77、一般治疗为停药落伍行洗胃、催吐或者大量饮水;尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。
78、在治疗过程当中应监测血象、电解质 等。
79、如出现较较着的血液系统不良反映或者黄疸,应予以血液透析治疗。
80、如出现骨髓抑制,先停药,给予叶酸3~6mg肌注,一日1次,连用3日或者至造血功能恢复正常为止。
81、长期超过限量服用本品会导致骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性血虚。
82、出现骨髓抑制症状时,患者应天天肌内注射甲酰四氢叶酸5~15mg治疗,直至造血功能恢复正常为止。
83、 【药理毒理】 本品为复方制剂,是磺胺类广谱抗菌药。
84、磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP) 有协同抑菌和杀菌效用。
85、对于非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌 科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌效用,尤其对于大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌效用较SMZ单药较着增强。
86、此外在体外对于沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。
87、本品效用机制为:SMZ效用于二氢叶酸合成酶,滋扰合成叶酸的熬头步,TMP效用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的效用,二者合用可以使细菌的叶酸代谢受到两重阻断。
88、本品的协同抗菌效用较单药增强,对于其呈现耐药菌株减少。
89、然而近年来细菌对于本品的耐药性亦呈增高趋向。
90、 颠茄为M胆 碱受体阻断药,能抑制乙酰胆碱的毒蕈碱效用,主要系抑制节后胆碱能神经器官支配的自立性效应器部位乙酰胆碱的活动,受乙酰胆碱支配的光滑肌的活动也被抑制。
91、抑 制光滑肌、心肌、窦房结和房室结,和外分泌腺等的兴的愉快。
92、较大量的颠茄也能减少胃肠的慢慢爬动和分泌,减低输尿管和膀胱的拉力,对于胆总管和胆囊仅略为松 驰。
93、 【药代动力学】 本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰液体浓度(Dmax)在吃药后1~4钟头到达。
94、给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药液体浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离液体浓度及总液体浓度别离为57.4mg/L和68.0mg/L。
95、SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药液体浓度较着高于血药液体浓度。
96、单剂口服给药后0~72钟头内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包孕代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。
97、SMZ和TMP两药的分泌过程互不影响。
98、SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2β41)别离为10钟头和8~10钟头,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。
99、吸收后二者均可广泛漫衍至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身社团和体液中。
100、并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗液体浓度。
101、也可穿行血胎盘屏障,步入胎儿血循环并可分泌至奶水中。
102、颠茄口服自胃肠道吸收迅速,代谢主要由肝细胞水分解酶分化,峰值效历时间1~2钟头 ,效用持续时间4钟头,经肾分泌。
103、 【包装】口服固体药用聚丙烯瓶,每瓶10片。
104、 【有效期】2四个月。
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