1、甲氨蝶呤是通过抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而影响嘌呤和嘧啶的代谢，抑制炎症细胞的增殖，发挥抗炎的作用。 它还可以干扰细胞对叶酸的利用，造成细胞嘌呤和嘧啶的代谢受到影响，也就是细胞DNA的代谢受到影响，从而减轻炎症。

2、因为四氢叶酸为体内合成嘌呤核苷酸，和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，甲氨蝶呤通过抑制进行抗炎、抗风湿。

3、同时叶酸利用的干扰会引起恶心、腹痛、呕吐等胃肠道反应，甚至可以有肝转氨酶的升高、骨髓抑制等等。

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